药一化学分子式总结二

第一节钠通道阻滞剂

（一）奎尼丁

1.是抗疟药奎宁的非对映异构体

奎尼丁（3R,4S,8R,9S）抗疟药，还是钠通道拮抗剂

2.有两个氮原子，其中奎宁环的叔氮原子碱性较强，可制成各种盐类应用

（三）盐酸利多卡因

1.酰胺类，是局部麻醉药，也用作抗心率失常。

2.代谢主要是N-去乙基产物，生成仲胺和伯胺的代谢物，有活性，但对中枢神经系统的毒副作用较大

（四）盐酸美西律

1.结构类似利多卡因，醚键代替酰胺键抗心律失常、局麻双重作用

2.碱性尿中解离度小，血药浓度升高，不能和碱性药合用

3.中毒血药浓度与有效血药浓度相近，需监测

（五）盐酸普罗帕酮

1.酮的结构，

2.R和S有立体选择性

3.代谢物5-羟基化和N-去丙基有活性

4.血药浓度个体差异大

5.钠通道阻滞，轻度B-受体拮抗

第二节钾通道阻滞剂

（一）盐酸胺碘酮

1.甲酮，二碘苯基

2.代谢产物氮脱乙基有活性，作用时间长

3.碘原子影响甲状腺素代谢

（二）多非利特

1.特异性的钾通道阻滞剂，（

2.也有促室性心律失常作用，可诱发尖端扭转型室性心动过速。

第十七章抗心力衰竭药

（一）地高辛

（1）由糖苷基和配糖基两部分组成的苷，不宜和酸、碱类药物配伍，甾体部分的四个环中，B/C为反式，A/B

和C/D是顺式稠合（而甾体激素全反式）

（2）内酯环，植物来源通常为五元环，而动物来源的为六元环。

（二）去乙酰毛花苷

1.强心甾和4个糖基组成的苷

2.其作用较快，适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者。

第一节作用于中枢的抗高血压药

（甲基多巴

1.含邻苯二酚结构，易氧化，含羧基

2.代谢成α-甲基去甲肾上腺素（脱羧基，氧化生成羟基），具有活性

3.作用于α2受体，会产生明显的中枢性镇静、精神抑郁等副作用

（二）盐酸可乐定

1.含咪唑烷，以亚胺型和氨基型两种互变异构体存在，以亚胺型结构为主。

4.也可用于吗啡类药品成瘾的戒断治疗

（三）莫索尼定

1.为可乐定的苯环被嘧啶环替代得到的衍生物

2.为I1-咪唑啉受体选择性激动剂，降压作用强，镇静副作用小

第二节作用于交感神经系

利血平

1.酸、碱下酯易水解，水解产物利舍平酸仍有活性

2.光和热下，3β-H差向异构化失活

3.光和氧作用下发生氧化，生成无效的黄绿色荧光产物，

4.作用温和持久，早期轻度高血压

一、血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂

（一）卡托普利

2.略带大蒜味

3.有巯基，易被氧化，发生二聚反应形成二硫键

4.代谢有40%以原药形式排泄，剩下的以二巯聚合体形式排泄。

5.两个特殊副作用：皮疹和味觉障碍，与含有巯基直接相关

6两个手性羰，均S构型

（二）马来酸依那普利

1.含二羧基的ACE抑制剂

2.是依那普利拉的乙酯，是其前体药物，在体内水解代谢为依那普利拉

3.有3个手性碳，均S构型

（三）福辛普利

1.含磷酰基的ACE抑制剂

2.体内代谢生成福辛普利拉而发挥作用，是前药

（四）赖诺普利

1.含有碱性的赖氨酸（R=CH2CH2CH2NH2）

2.具有两个没有被酯化的羧基。

3.赖诺普利和卡托普利也是当前惟一使用的两个非前药的

喹那普利、雷米普利—前药

2.含巯基的是卡托普利，含磷酰基的是福辛普利，含二羧基的有依那普利、赖诺普利、喹那普利、雷米普

利。

3.赖诺普利和卡托普利非前药，其余都是成酯的前药

（一）氯沙坦

第一个，无干咳副作用

四氮唑呈酸性，可成钾盐

代谢物羟甲基氧化成甲酸，活性更强

（二）缬沙坦

1.第一个不含咪唑，口服的

2.酰胺与氯沙坦的咪唑N成电子等排体

（三）厄贝沙坦

缺乏氯沙坦中羟基的螺环化合物，但与受体结合的亲和力比氯沙坦高

（四）替米沙坦

1.含有苯并咪唑环

2.第一个分子中不含四氮唑基的AT1受体拮抗剂。

3.用于原发性高血压的治疗。

（五）坎地沙坦酯

1.和替米沙坦类似，含有苯并咪唑环的AT1受体拮抗剂。

2.是前药，在体内迅速并完全地代谢成活性化合物坎地沙坦

第四节钙通道阻滞剂（钙拮抗剂）

按结构分四类：

1.二氢吡啶类（硝苯地平）地平类

2.芳烷基胺类（维拉帕米）

3.苯噻氮（盐酸地尔硫）

4.三苯哌嗪（桂利嗪）

一、二氢吡啶类

（一）硝苯地平

1.歧化反应，4位无手性碳

（二）尼群地平

4位是手性碳，用外消旋体

（三）苯磺酸氨氯地平

4位手性碳，用消旋体或左旋体

（四）尼莫地平

4位手性碳，用消旋体

（五）尼卡地平

1.吡啶3,5位不同的酯，4位手性碳，苯环3位硝基

2.注射剂可治疗高血压急症以及手术时异常高血压的急救处置

第二类：芳烷基胺类

盐酸维拉帕米

1.芳烷基胺类

2.有1个手性碳，右旋体活性强，用消旋体

三、苯噻氮卓类

盐酸地尔硫卓

1.有2个手性碳，4个异构体，用2S3S

2代谢物脱乙酰基地尔硫卓有弱活性

第四类：三苯哌嗪类

（一）桂利嗪

属三苯哌嗪类钙通道阻滞剂，直接作用于血管平滑肌而使血管扩张，临床用于脑血管障碍、脑栓塞

（二）盐酸氟桂利嗪

为桂利嗪的衍生物，用于脑供血不足脑血栓形成后；也可用于耳呜和脑晕

第十九章调血脂药及抗动脉粥样硬化药

第一节羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

（一）洛伐他汀

1.①多氢萘和六元内酯；②有8个手性中心，用右旋（＋）体。

2.①六元内酯环（吡喃环）上羟基氧化生成二酮吡喃

②内酯环水解，生成羟基酸，羟基酸是体内产生作用的形式，

（二）辛伐他汀

1.是洛伐他汀结构改造得到，多氢萘和内酯，侧链羧基多一个甲基。

2.内酯水解开环产生活性。

（三）氟伐他汀

：1.第一个通过全合成得到的他汀类药物。

2.是用芳环（吲哚）替代洛伐他汀分子中的双环，并将内酯环打开得到的羟基酸（见绿色背景处），非前

药，

直接产生活性。

3.本品的水溶性好

共同考点：1、是全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂。

2.具有二羟基戊酸侧链，非前药，直接产生活性。

3.不同特点：刚性部分阿托伐他汀是吡咯，瑞舒伐他汀是嘧啶。

4.阿托伐他汀钙适用于心肌梗死后不稳定型心绞痛及血管重建术后，瑞舒伐他汀适用于经饮食控制不能

控制血脂异常。

第二节苯氧乙酸类药物

（一）氯贝丁酯

1.酯的结构，无色至黄色的澄清油状液体，有特臭。

2.是第一个临床应用的苯氧乙酸类药物，为前体药物，在体内转化为氯贝丁酸而产生作用。

3.不良反应较多，如致心律失常作用，死亡率高，目前已少用。提供了一个发展苯氧乙酸类降脂药的先导

化合

物。

（二）非诺贝特

1.与氯贝丁酯结构的区别，是增加苯甲酰和甲基。

2.体内代谢生成非诺贝特酸起作用。

（三）吉非罗齐

1.非卤代的苯氧戊酸衍生物（非酯类）（说明对位取代及氯不是必需的）。

2.显著降低甘油三酯和总胆固醇。

第二十章抗心绞痛药

（一）硝酸甘油

1.结构是1,2,3-丙三醇三硝酸酯

2.黄色油状液体，吸收空气的水成塑胶状

3.遇热或撞击易爆炸，为了便于运输，常以乙醇溶液的形式保存。

4.碱性条件迅速水解，生成甘油和恶臭丙烯醛

5.代谢产物是1,2（和1,3）甘油二硝酸酯，甘油单硝酸酯和甘油

（二）硝酸异山梨酯

1.是异山梨醇的2位、5位二硝酸酯。

2.遇热易爆炸（共性）。

3.效果比硝酸甘油更显著，舌下含服约5min见效，持续2h。口服约30min见效，持续约5h。

4.很快被代谢生成2-单硝酸异山梨醇酯和5-硝酸异山梨醇酯，两者均有抗心绞痛活性。

（三）单硝酸异山梨酯

1.是异山梨醇的5-单硝酸酯。

2.是硝酸异山梨酯在体内活性代谢物，

第一节抗血小板药

（一）奥扎格雷

1.结构：含咪唑杂环。

2.性质：含羧基，在氢氧化钠溶液中溶解。

3.作用机制（分类）可抑制TXA2（血栓素合成酶）。

4.具有抗血小板聚集和解除血管痉挛的作用，适用于治疗急性血栓性脑梗

（二）西洛他唑

1含四氮唑，是喹啉类衍生物。

2.机制（分类）选择性磷酸二酯酶Ⅲ（PDEⅢ）抑制剂，抑制血小板聚集作用，用于改善由于慢性动脉闭

塞症

引起的缺血性症状，特别是间歇性跛行。

3.在肠内吸收，主要代谢产物为环氧化物和环羟化物，具有活性。

（三）硫酸氯吡格雷

1.结构含噻吩，是酯类化合物。

2.有一个手性中心，药用品为S构型。

3.机制（分类）：阻断血小板ADP受体。

4.前体药物，口服后经肝细胞色素P酶系转化为2-氧-氯吡格雷，再经水解形成活性代谢物（噻吩开环

生成

的巯基化合物），该活性代谢物的巯基可与ADP受体以二硫键结合，产生受体拮抗，抑制血小板聚集的作

用

（四）盐酸噻氯匹定

1.结构是氯吡格雷的类似物。

2.强效ADP（P2Y12）受体拮抗剂，对血小板聚集具有强力专一性抑制作用。

3.副作用大，已逐渐被氯吡格雷代替。

（五）替罗非班

1.结构含磺酰氨基。

2.机制（分类）：可逆性、竞争性血小板GPⅡb／Ⅲa受体拮抗剂。

3.用于冠状动脉缺血综合征患者进行冠状动脉血管成形术或冠脉内斑块切除术

第二节抗凝药

华法林钠

1.极易溶解于水，因有内酯结构，易水解。

2.含有一个手性碳，有两个光学异构体。第一，活性不同，S-华法林活性强。第二，体内代谢有立体选择

性，

S-华法林经侧链羰基还原为S-7-羟基华法林，经尿液排泄；而R-华法林在母核7位上进行羟化，进入胆汁，

随粪

便排出体外。

第二十二章利尿药

第一节碳酸酐酶抑制剂

乙酰唑胺

1.磺酰胺结构；

2.利尿作用十分有限，很少单独用于利尿治疗青光眼、脑水肿

（一）呋噻米

1.结构含呋喃、磺酰氨基；

2.具有酸性，磺酰胺结构会酸性水解；

3.代谢的部位多发生在呋喃环上；

4.促NaCl排泄，治疗水肿还有温和降压作用。

（二）布美他尼

1.结构含磺酰胺；

2.作用比呋塞米强，对某些呋塞米无效的病例仍有效

第三节Na＋-Cl－同向转运抑制剂

*一（氢氯噻嗪

1.结构含两个磺酰胺，连接在磺酰氨基氮上的氢原子具弱酸性，2位N上H酸性强，可形成钠盐；

2.在氢氧化钠溶液中溶解，可做注射剂；

3.碱性溶液中易水解失活，不宜与碱性药物配伍；

4.大剂量或长期使用时，应与氯化钾同服，以避免血钾过低。体内不经代谢，以原型排泄；

（二）氯噻酮

：1.结构与噻嗪类相似，含磺酰胺；

2.作用特点：长效（2～3天）；

3.增加Na＋、Cl—、K＋排出，易缺钾应适当补钾；

4.通过胎盘屏障和进入乳汁，孕妇、哺乳期妇女慎用。

（三）吲哒帕胺

1.结构与噻嗪类相似，含磺酰胺；

2.临床上用于治疗高血压。

（一）氨苯蝶啶

1.分子有蝶啶结构（吡嗪并嘧啶）；

2.排钠留钾利尿药中作用最强的药物；

3.在体内不被代谢，以原型经肾脏排泄，适宜于肝功能受损患者

（二）阿米洛利

1.含有吡嗪结构，看作是蝶啶的开环衍生物；

2.与氨苯蝶啶的作用机制相同（排钠保钾）用于治疗水肿性疾病

盐皮质激素受体拮抗剂

螺内酯

1.甾体，3酮，4烯，7乙酰硫基，17位螺内酯；

2.因保钾利尿，具高血钾者忌用，可引起阳痿和男性雌性化；

3.脱乙酰巯基，生成坎利酮（活性代谢物）

第一节5α-还原酶抑制剂

（一）非那雄胺

1.雄甾结构，3位酮，1,2位双健；

2.通过阻止睾酮转化为双氢睾酮，从而抑制前列腺增生；

3.改善BPH症状，降低发生急性尿潴留的危险性

（二）依立雄胺

1.结构类似非那雄胺，3位羧基，3,4位双健；

2.为我国首次上市的选择性和非竞争性的5α-还原酶抑制剂

第二节α肾上腺素受体拮抗剂

（一）盐酸哌唑嗪

1.结构含三个杂环，喹唑啉、呋喃、哌嗪。

2.拮抗前列腺和膀胱颈平滑肌表面的α受体，

第一个选择性的α1受体拮抗剂。

用于良性前列腺增生症，也可用于轻、中度高血压。

第二十四章抗尿失禁药物

（一）盐酸奥昔布宁

1.结构含三键，是酯类。

2.有温和的抗胆碱作用和较强的平滑肌解痉作用

（二）酒石酸托特罗定

为竞争性M胆碱受体拮抗剂。代谢成5-羟甲基衍生物，与原药有相似作用

（三）曲司氯铵

1.为阿托品类的抗胆碱药物（酯类），具有拮抗M受体的作用‘

2.起效快、长期使用疗效优良‘

3.结构中含有季铵基团，水溶性大，不能通过血脑屏障，没有中枢神经系统毒性

第二十五章性功能障碍改善药

第一节磷酸二酯酶-5抑制剂

（一）枸橼酸西地那非

1.结构含苯磺酰哌嗪，碱性，可与酸成盐，其它杂环有嘧啶、吡唑。

2.用于治疗男性勃起功能障碍（ED）。

3.药物相互作用：和硝酸酯类（扩张血管）药物共同使用会产生影响血压的相互作用，严禁同时给予西地

那非

（二）盐酸伐地那非

1.与西地那非相似（含苯磺酰哌嗪）。

2.口服迅速吸收，首过效应大，副作用与西地那非类似。

3.可延长Q-T间期，

（三）他达拉非

1.代谢产物无活性，半衰期长17.5h。

2.副作用与西地那非类似，老年、肾或肝功能障碍患者需减少剂量。

第二节α受体拮抗剂

甲磺酸酚妥拉明

1.结构含咪唑环；

2.为非选择性的短效α受体拮抗剂，用于治疗外周血管痉挛性疾病，主要用于男性勃起功能障碍。

第二十六章平喘药

一、影响白三烯的药物

（一）孟鲁司特

1.结构含喹啉基、乙烯基、环丙基乙酸等

2.选择性白三烯受体拮抗剂；

3.极少通过血脑屏障；

4.可减少哮喘患者对激素的依赖，可用于对阿司匹林敏感的哮喘患者。

（二）扎鲁司特

1.以白三烯LTD4为先导化合物改造得到；

2.拮抗白三烯受体；

3.代谢完全，代谢物活性较原药差90倍。

（四）普鲁司特

1.结构含四氮唑。

2.白三烯受体拮抗剂，为新型抗哮喘药，

（五）齐留通

1.结构有一个手性碳，其两个对映体活性相同。

2.N-羟基脲是活性基团，苯并噻吩部分提供亲脂性。

3.第一个5-脂氧合酶抑制剂，不适用急性发作，有潜在的肝毒性。

4.代谢主要产物为无活性的葡糖醛酸苷化物，葡糖醛酸苷化有立体选择性，S异构体代谢和消除迅速。

5.齐留通增加普萘洛尔、茶碱、华法林在血浆中浓度。

（六）色苷酸钠

1.苯并吡喃的双色酮结构

2.抑制过敏反应介质的释放。

二、肾上腺皮质激素药物

（一）丙酸倍氯米松

1.结构为9α-氯孕甾-17,21-二丙酸酯

2.主要在肝部代谢。水解成有一些活性的单丙酸酯

（二）丙酸氟替卡松

1.结构特点是含3个F的17β-羧酸的衍生物。

2.由于β-羧酸酯具有活性，而β-羧酸不具活性，故经水解失活，避免皮质激素的全身作用。

3.吸入给药，

（三）布地奈德

1.16、17位为缩醛。

三、磷酸二酯酶抑制剂

（一）茶碱

1.结构是黄嘌呤衍生物。

3.代谢N脱甲基，8位氧化（8羟基）成尿酸，从尿中排泄。

（二）氨茶碱

1.是茶碱与乙二胺的复盐，增加了水溶性，注射用。

2.用于支气管哮喘、阻塞性肺气肿、心源性哮喘等

（三）二羟基丙茶碱

1.是茶碱7位的二羟丙基取代衍生物。

2.对心脏和神经系统的影响小，尤适用于伴心动过速的哮喘患者

第二十七章镇咳祛痰药

（一）中枢性镇咳药

1.可待因

1.结构是吗啡的3位甲醚衍生物；

2.对延髓的咳嗽中枢有直接抑制作用，作用强而迅速；

3.体内代谢约有8%生成吗啡，可产生成瘾性，需对其的使用加强管理（麻醉药品）；

4.副作用比吗啡小，也具成瘾性。

2.右美沙芬

1.具有苯吗喃基本结构，无镇痛作用。

2.光学异构体有不同活性，右美沙芬适用镇咳，左旋美沙芬无镇咳作用，有镇痛作用。

3.右美沙芬在肝脏代谢的产物主要为3-甲氧吗啡烷、3-羟基-17-甲吗啡烷及3-羟吗啡烷三种代谢产物。

4.另：左（消）旋体具成瘾性，麻醉药管理。

（二）外周性止咳药

1.磷酸苯丙哌林

1.结构含哌啶。

2.无麻醉作用，镇咳作用较强，其镇咳作用具有中枢、外周双重机制。

2.喷托维林

1.结构为酯类。

2.有中枢及外周性镇咳作用，还有轻度的阿托品样作用

二、祛痰药

1.盐酸氨溴索

1.是溴己新的代谢产物（环己烷羟基化，N-去甲基）

2.两个手性碳（1，4位），反式构型。

3.是黏痰溶解剂，还有一定的镇咳作用。

4.治疗分泌性中耳炎、预防早产儿肺透明膜病等

2.乙酰半胱氨酸

1.为N-乙酰基-L-半胱氨酸。

2.有类似蒜的臭气，为巯基化合物，易被氧化，可与金属离子络合。

3.与抗生素如两性霉素、氨苄西林等，有配伍禁忌。

4.具有较强的黏液溶解作用。分子中所含的巯基（-SH）能使痰液中糖蛋白多肽链的二硫键（-S-S-）断裂，

降低痰液的黏滞性。

5.可作为谷胱甘肽的类似物，用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。

3.羧甲司坦

1.结构为乙酰半胱氨酸的类似物，是酯类化合物。

第二十八章抗溃疡药

（一）西咪替丁

1三部分：咪唑环、含硫醚的四原子链和末端取代氰基胍。

2.①碱性，稀酸中溶解。

3.有多种晶型，A型晶生物利用度及疗效最佳。

4.大部分以原型随尿排出。。

7.具有轻度的拮抗雄激素的作用，可出现男性乳房女性化和女性溢乳的不良反应。

（二）雷尼替丁

1.结构由三部分构成：呋喃环（环上二甲氨基取代，显碱性）、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。

2.极易潮解，吸潮后颜色变深。

3.临床用反式体，顺式体无活性

4.其代谢物为N-氧化、S-氧化和去甲基雷尼替丁。

（三）法莫替丁

1.结构由三部分构成：噻唑环（环上胍基取代，碱性）、含硫的四原子链和N-氨基磺酰基脒。

（四）尼扎替丁

1.与雷尼替丁相似，呋喃环换成了噻唑环。。

3.代谢产物其中N-2-单去甲基化物具有原型药物60%的活性。

（五）沙替丁乙酸酯

1.结构三部分：哌啶甲苯环、含氧四原子链、胺。

2.将罗沙替丁分子中的羟基进行乙酰化，得到前药盐酸罗沙替丁乙酸酯。

3.无抗雄激素样作用

第二节质子泵抑制剂

（一）奥美拉唑

2.具弱碱性（吡啶）和弱酸性（N上H）两性。。

苯并咪唑、亚磺酰基、吡啶三部分；

手性中心埃索美拉唑代谢慢；

前药生成次磺酸和次磺酰胺；

还有Smiles重排和前药循环。

酶抑制剂注意苯妥英和华法林

（二）埃索美拉唑

1.是奥美拉唑的S-（－）异构体。

（三）兰索拉唑

苯并咪唑环上无取代，吡啶环上4位上引入含氟的烷氧基，5位无甲基。

3.手性中心与奥美拉唑相似，S（—）异构体不易代谢，有较高的最大血药浓

（五）雷贝拉唑

第一节胃动力药

（一）甲氧氯普胺

1.结构为苯甲酰胺类似物，无局麻和抗心律失常作用。

2.中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂，具促动力和止吐作用。

3.是第一个用于临床的促动力药。

（二）多番立酮

1.结构含两个苯并咪唑-2-酮。

2.作用机制：外周性多巴胺D2受体拮抗剂。

3.副作用小，由于极性较大，不能透过血脑屏障，

（三）伊托必利

1.结构为苯甲酰胺类似物。

2.双重机制：阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性。

（莫沙必利

1.结构为苯酰胺衍生物。

1.新型胃动力药，是强效、选择性5-HT4受体，无导致QT间期延长和室性心律失常作用。

3.代谢：有活性的产物为脱4-氟苄基莫沙必利，具有5-HT3受体阻断作用

第二节止吐药

（一）盐酸昂丹司琼

1.结构含吲哚环，（三个环称咔唑环）。

2.咔唑环上的3位手性碳，R异构体的活性较大，使用外消旋体。

3.为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂。

4.无锥体外系的副作用，毒副作用极小。

（二）盐酸格拉司琼

1.结构含苯并吡唑，含氮双环。

2.最早发现拮抗5-HT3受体作用的化合物之一，对5-HT3受体的亲和力极高，是高选择性的5-HT3受体拮

抗剂。

3.无锥体外系反应及过度镇静等副作用。

（三）托烷司琼

1.结构含吲哚环，有含氮双环。

2.对外周和中枢神经内5-HT3受体具高选择性拮抗作用。

3.对预防癌化疗的呕吐也有高效。

4.代谢：是吲哚环上5、6和7位的羟化，失活。

（四）盐酸帕洛诺司琼

1.结构不含吲哚，有含氮双环。

2.有止吐作用强、作用时间长、用量小、不良反应少等优点。

3.代谢为N-去氧帕洛诺司琼和6-S-羟基帕洛诺司琼，这两种代谢产物活性降低

第一节解热镇痛药

（一）阿司匹林

1.（1）含羧基而呈弱酸性，在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解。

（2）有酯键可水解，水解产生水杨酸，水杨酸由于含有酚羟基

对乙酰氨基酚

1、结构有酰胺键、酚羟基。

2.具有酰胺键，贮藏不当可发生水解，产生对氨基酚

3.毒性代谢产物乙酰亚胺醌，服N-乙酰半胱氨酸解毒。

5.解热镇痛，无抗炎作用。

安乃近

1.是吡唑酮结构。

第二节非甾体抗炎药

一、芳基乙酸类；

（一）吲哚美辛

①属于芳基乙酸类（2个C），显酸性。②含吲哚环，对光敏感。③是酰胺结构，强酸或强碱条件下水解

孕妇、哺乳妇女、儿童禁用

（二）双氯芬酸钠

1.芳基乙酸，抵制脂氧合酶和COX，双重作用

（三）舒林酸

芳基乙酸，2.是前药，需要在体内经肝脏代谢之后，甲基亚砜基团还原成甲硫基才产生活性。而甲硫基化

合物自肾脏排泄

（四）萘丁美酮

1.性的前药，活性产物6-甲氧基-2-萘乙酸。2.选择性作用于COX-2酶

（五）芬布芬

1.具酮酸型结构，在热碱溶液中易溶。

2.是前药，代谢成联苯乙酸发挥活性

二、芳基丙酸类；

（一）布洛芬

1.结构为芳基丙酸，（3个C），可溶于氢氧化钠或碳酸钠的水溶液。

2.1个手性碳，临床使用消旋体，S（＋）型活性强，体内代谢R型体内可转化成S型。

（二）萘普生

1.结构为芳基丙酸，含萘环，遇光变色需避光保存。

2.6-甲氧基的位置非常重要

3.临床使用S-构型右旋光学活性异构体。

4.与血浆蛋白有较高的结合能力，

三、1,2-苯并噻嗪类；

（一）吡罗昔康

1.是1,2-苯并噻嗪，含磺酰胺，3位有吡啶基。

2.含有酸性烯醇羟基（3,4位），虽无羧酸基团，但因为分子中存在互变异构，具有酸性。

（二）美洛昔康

1,2-苯并噻嗪，含磺酰胺，3位吡啶环换成甲基噻唑

（三）氯诺昔康

是氯代噻吩代替苯环与噻嗪拼环（即噻吩并噻嗪）。

2.抑制COX，还激活阿片神经肽系统，发挥中枢型镇痛作用

四、选择性COX-2抑制剂

（一）塞来昔布

1.苯磺酰胺，吡唑

2.氧化代谢，苯环上4-甲基的羟基化-氧化成羧酸。

3.毒性：磺胺过敏、消化道、神经系统以及心血管系统反应等

4.减少家族性腺瘤性息肉患者结直肠息肉数目

（二）帕瑞昔布

1.含苯磺酰胺，异噁唑。

2.全球第一种注射用选择性COX-2抑制剂。

3.是伐地昔布的前体药物

尼美舒利

1.苯磺酰胺，黄色或淡黄色结晶粉末。

2.多重机制，与抑制前列腺素的合成、白细胞介质的释放和多形核白细胞的氧化反应

第三节抗痛风药

（一）秋水仙碱

（二）丙磺舒

1.对羧基苯磺酰胺，强酸性，在稀氢氧化钠溶液中溶解。

2.抑制尿酸盐重吸收，增加尿酸排泄，适用慢性痛风。

①增加青霉素血药浓度，延长其作用时间

（三）别嘌醇

1.嘌呤结构的异构体，N在8位，显酸性，在碱性溶液中易溶

2.抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸合成。

3.代谢活性的别黄嘌呤，半衰期更长

（四）苯溴马隆

1.呋喃衍生物

2.抑制尿酸的重吸收，促尿酸排泄

第三十二章肾上腺皮质激素类药物

（一）氢化可的松

1.孕甾结构，11β,17α,21-三羟基。

2.稳定性（共性）：①A环具有α,β-不饱和酮，不稳定，遇光渐变质，故该类药物都要避光贮存。②C环

于溶液状态时能被空气氧化。③D环具有α-羟基酮，17位侧链在碱性溶液中会发生重排，进一步氧化断

裂，生成17-酮。

3.可制成前药：对氢化可的松进行酯化时，只有21-OH可以酯化，产生一系列酯类前药

（二）醋酸可的松

1.11位酮，21位醋酸酯。

2.活性代谢产物氢化可的松。

3.糖皮质激素活性较弱，而盐皮质激素活性较

（三）地塞米松

1.引入△1,2（1,2双键）、9α-F和16α-CH3，强效、长效

2.21-OH可经酯化修饰成前药，如醋酸地塞米松

3.不宜久用，易发多种不良反应。，能通过胎盘

（四）倍他米松

1.是地塞米松（16α-CH3）的16位差向异构体（16β-CH3）

（五）泼尼松

1.是可的松的A环引入1,2双键得到，11位酮。

2.常用其21-醋酸酯，即醋酸泼尼松。

3.本身无活性，要在肝中转化成泼尼松龙才具有作用

（六）醋酸氟轻松

1.16,17缩酮，6,9－二F。

2.是氟轻松的21-酯化前药。

3.钠潴留作用较强，只能皮肤局部外用

第三十三章性激素和避孕药

（一）甲睾酮

1.睾酮的17α位引入甲基，第一个口服的雄激素

2.男性缺乏睾酮引起的疾病，女性功能性子宫出血。

（二）丙酸睾酮

1.将睾酮的17-OH进行丙酸酯化制成的前药，用其油剂

2.水解释放出原药睾酮，是睾酮的长效衍生物。

3.男性性功能低下、子宫出血、肌瘤、老年性骨质疏松

4.女子男性化、男子女性化、水钠潴留，导致男性前列腺增生

二、同化激素类药物

（一）苯丙酸诺龙

1.雌甾母核（结构修饰，19位去甲基），17β-羟基的苯丙酸酯。

2.最早使用的蛋白同化激素

（二）司坦唑醇

1.是甲睾酮A环改造的类似物，拼合吡唑环。

2.蛋白同化作用强，雄激素活性弱

三、抗雄性激素药物（氟他胺

（二）苯丙酸雌二醇

雌二醇的3位苯甲酸酯（前药），肌内注射后，

（三）炔雌醇

雌二醇的17α位引入乙炔基，口服甾体避孕药

（四）炔雌醚

1.结构是将炔雌醇的3-羟基环戊醚化。

2.醚化产物的脂溶性增大，水解出3-羟基化合物而起作用（前药）长效雌激素。

3.与孕激素配伍，是长效口服避孕药

（五脏六腑尼尔雌醇

1.炔雌醚的16α-羟基化产物，可看作是雌三醇的衍生物。

2.其体内过程更为持久。主要用于治疗更年期综合征

二、非甾体雌激素（结构二苯乙烯类

（一）已烯雌酚

1.有两个酚羟基，具弱酸性，可溶于碱金属氢氧化物水溶液中。

2.两个酚羟基是活性必需的（类似雌二醇）。

3.有几何异构体。反式的活性是其顺式的10倍，（

4.孕妇禁用

（二）磷雌酚

1.是己烯雌酚的双磷酸酯（前药）

用于治疗前列腺癌。

三、选择性雌激素受体调节剂

化学结构均为三苯乙烯类化合物。

代表药：枸橼酸他莫昔芬、枸橼酸托瑞米芬、盐酸雷洛昔芬

（一）黄体酮

1.孕甾烷类（10、13、17三个取代基），3位和20位带有羟基或羰基。

2.内源性孕激素以黄体酮活性最强。

3.性质：两种晶型，α型、β型，熔点不同，活性无差别。

4.20位上甲基酮结构

（五）炔诺酮

1.孕甾，但19位去甲基，17β-羟基，17α-乙炔基。

2.用于短效口服避孕药，子宫出血、痛经、子宫内膜异位。

3.17β-OH酯化后成为前药

4.18位多一个甲基的左旋体称左炔诺孕酮。

（六）左炔诺孕酮

米非司酮

1.二甲氨基苯基，17位丙炔基稳定，引入△9，10双键，共轭性增加

2.明显首过效应，主要代谢产物。N-去甲基米非司酮，保留活性。

第三十四章影响血糖的药物

（一）超短效胰岛素（门冬胰岛素、赖脯胰岛素）；

（二）短效胰岛素（普通胰岛素）；

（三）中效胰岛素（低精蛋白锌胰岛素）；

（四）长效胰岛素（精蛋白锌胰岛素）；

（五）超长效胰岛素（甘精胰岛素、地特胰岛素）；

（六）双时相胰岛素（预混胰岛素）

一、磺酰脲类胰岛素分泌促进剂

（一）格列苯脲

1.磺酰脲结构，脲基末端带有环己烷脂环。

2.性质：（磺酰脲类的共性）：

①具有弱酸性，可溶于氢氧化钠溶液

②脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解

3.环己烷羟基化代谢产物仍有活性，活性产物是反式4-羟基格列本脲和顺式3-羟基格列本脲。

4.强效降糖药，老年患者要慎用。

（二）格列吡嗪

1.磺酰脲结构，吡嗪环，有环己烷。

2.促进胰岛β细胞分泌胰岛素，降低餐后血糖

（三）格列喹酮

1.异喹啉酮，环己烷。

2.只有5%经肾排泄，适用于中度肾功能减退者。

（四）格列齐特

1.磺酰脲结构，苯环上有小的取代基甲基，脲基末端带有双戊环。

2.多重作用，降血糖，降低血小板聚集，防止血管病变，改善视网膜病变和肾功

能。可用于成年型糖尿病、糖尿病伴有血管病变者。

（五）格列美脲

1.磺酰脲结构，对位吡咯酮，脲基末端带有甲基环己烷。

2.脲基上的甲基环己基被氧化成羟甲基环己基仍有明显的降血糖作用

二、非磺酰脲类

（一）瑞格列奈

1.氨甲酰甲基苯甲酸的衍生物。

2.一手性碳原子，S（＋）活性是R（—）的倍，临床用S-（＋）

3.构象分析其优势构象呈U型，其中疏水性支链处于U型的顶部，U型的底部是酰胺键，

（二）那格列奈

1.D-苯丙氨酸衍生物，氨基酸基本结构

2.是手性药物，其R-（—）异构体活性高出倍。

3.至少产生8种代谢产物，均为异丙基氧化形成

（三）米格列奈

作用更强，起效更迅速，作用时间更短，用于降低餐后

一、双胍类胰岛素增敏剂

二甲双胍

①双胍，易溶于水；②强碱性，

2.几乎全部以原型由尿排出

3.具降低血脂、血压，控制体重的作用，是肥胖首选药

二、噻唑烷二酮类

盐酸吡格列酮

1.噻唑烷二酮，吡啶。

2.为高选择性PPARγ激动剂（

改善血管内膜功能和降低心脑血管危险因

α-葡萄糖苷酶抑制剂

（一）阿卡波糖

1.微生物中分离得到的低聚糖

（二）米格列醇

.高剂量时，则出现明显饱和状态。

（三）伏格列波糖

是氨基糖类似物

第三十五章骨质疏松症治疗药

一、促进钙吸收药物

正本雷洛昔芬

1.含苯并噻吩、哌啶。

2.选择性雌激素受体调节剂，在乳腺、子宫为雌激素拮抗活性，在骨组织为雌激素激动活性。

3.用于防治绝经后妇女骨质疏松

（四）依替膦酸二钠

双向作用，小剂量时抑制骨吸收，大剂量时抑制骨矿化和骨形成

第三十六章脂溶性维生素

（二）维A酸

维生素A的活性代谢产物

①环己烯和共轭壬四烯侧链。

②共轭多烯，侧链四个双键，理论16个顺反异构体

③壬四烯侧链结构为全反式，全反式的活性最强

①易氧化，对紫外线不稳定，空气中自动氧化，加热或有金属离子存在促进氧化（应存放

铝制容器、充氮气、封闭、避光等，也常将维生素A溶于维生素E的油中

②丙烯型醇结构，对酸不稳定

③长期储存异构化为顺式异构体，活性降低

2.体内被酶催化水解成维生素A，进而氧化成视黄醛，进一步氧化成视黄酸（维A酸，是活性代谢产物，

维E

1.苯并二氢吡喃

2.天然维生素E有三个R型手性碳，为右旋体。常使用的药物为α-生育酚的醋酸酯

维生素K

1.2-甲基-1,4-萘醌，

2.黄色至橙色透明的黏稠液体，遇光易分解。

3.有两个手性中心，C7和C11，且有顺反异构体

水溶性维生素

维生素B1

1.结构：含嘧啶和噻唑环。

2.①有引湿性②碱性溶液中易被氧化和受热破

3.转变为有生物活性的硫胺焦磷酸酯，是脱羧酶辅酶的组成部

4.用于神经炎、食欲不振、消化功能不良

维生素B2

1.含三环和核糖醇两个部分。

2.①橙黄色结晶性粉末，在水中几乎不溶，在稀氢氧化钠溶液中溶解。②溶液易变质，在碱性溶液中或

遇光变质速度加快。

3.核糖醇部分含有3个手性碳。溶液在光照下会发生部分消旋化。

5.用于唇炎、舌炎、脂溢性皮炎等。

维生素B6

1.为吡啶二甲醇，又称吡多醇。

2.三种形式存在，即吡哆醛和吡哆胺，

3.在酸中稳定，在碱液中不稳定，可被氧化变色。

4.在体内均以磷酸酯的形式存在

5.治疗恶心、呕吐，新生儿遗传性维生素B6依赖综合征，

维生素C

1.含有六个碳原子的酸性多羟基化合物。

2.有两个手性碳原子（4位和5位），有四个光学异构，以L-（＋）-抗坏血酸的活性最高。

3.①在水溶液中可发生互变异构，主要以烯醇式存在，酮式量很少。②含有连二烯醇结构，故显酸性。2

位酸性弱于3位

叶酸

1.三部分构成，为2-氨基-4-羟基-6-甲基蝶呤、对氨基苯甲酸和L-谷氨酸，前两部分合称蝶酸。

2.在水中不溶，在氢氧化钠或碳酸钠溶液中易溶。

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