一句话必考点之西药二

.维生素K是肝脏合成四种凝血因子（Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ）必不可少的辅因子，VKA与维生素K可逆性竞争，阻碍维生素K循环，进而影响上述4个因子的羧化过程。.出血是VKA最常见的不良反应，肾功能不全的患者不必调整华法林的剂量。.当临床情况（出血）需要逆转肝素化时，可通过缓慢输注硫酸鱼精蛋白（1%溶液）中和肝素钠。.低分子肝素为妊娠期首选的抗凝药。.直接凝血酶抑制剂：达比加群（唯一可口服）、水蛭素、重组水蛭素和比伐卢定。.直接因子Ⅹa抑制剂：利伐沙班、阿哌沙班、依度沙班、贝曲沙班。.二磷酸腺苷（ADP）P2Y12受体阻断剂：噻吩并吡啶类（噻氯匹定、氯吡格雷）、非噻吩并吡啶类（替格瑞洛）。.血小板糖蛋白（GP）Ⅱb/Ⅱa受体阻断剂：替罗非班、依替巴肽。.目前阿司匹林使用剂量有小剂量（每日50?l00mg）和大剂量（每日?mg）两种，临床上小剂量连日服用，一般用于冠心病的一、二级预防，而大剂量往往用于急性冠状动脉综合征和经皮冠状动脉介入支架植入术前的单次顿服。.溶栓药的分类：①非特异性纤溶酶原激活剂：尿激酶、重组链激酶；②人组织纤维蛋白溶酶原激活剂（t-PA），市售的是阿替普酶。.抗纤维蛋白溶解药：氨基己酸、氨甲环酸。.促血小板生成药：重组人血小板生成素、艾曲泊帕乙醇胺。.口服铁剂胃肠道吸收有自限现象，在血红蛋白恢复正常后，仍需继续服用铁剂3?6个月。.铁剂可以和富含维生素C以及果汁一起服用，而抗酸药不能与铁剂同时服用。服用铁剂时，还应避免与牛奶、茶、咖啡同用，特别是茶叶.升白细胞药可分为集落刺激因子类（粒细胞集落刺激因子、粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子），蛋白同化激素和一般升白药，如肌苷、利可君、维生素B4、小檗胺、鲨肝醇、脱氧核苷酸钠等。.袢利尿药特异性地与Cl-结合位点结合而抑制分布在髓袢升支管腔膜上的Na+-K+-2Cl-同向转运子而发挥利尿作用。.袢利尿药的临床应用：①水肿性疾病；②肺水肿；③脑水肿。.袢利尿药的不良反应：水、电解质紊乱、低钾血症、耳毒性、高尿酸血症。.呋塞米口服：成人用于水肿性疾病，起始20?40mg，一日1次，必要时6?8h后追加20?40mg。最大剂量虽可达一日mg，但一般应控制在mg以内，分2?3次服。.布美他尼口服：用于水肿性疾病，成人，初始剂量一次0.5?2mg，一日1次，必要时每隔4?5h重复，最大剂量一日10?20mg。.类噻嗪类利尿剂---高效：无噻嗪环但有磺胺结构，利尿作用机制与噻嗪类相似：吲达帕胺、美托拉宗。.噻嗪类与类噻嗪类利尿剂---中效：抑制远曲小管近端腔壁上Na+-Cl-共转运子的功能，促进肾小管液中Na+、Cl-和水的排出。长期服用可引起低血钾。.留钾利尿药主要作用于远曲小管末端与集合小管，直接阻断管腔膜上的Na+通道，减少Na+重吸收，从而产生排Na+、利尿、保K+的作用。.阿米洛利为留钾利尿药作用最强的药物，作用强度是氨苯蝶啶的10倍。.螺内酯与依普利酮也用于治疗与醛固酮升高相关的顽固性高血压，具有心脏保护作用。.留钾利尿药与地高辛合用，本品使地高辛半衰期延长。与氯化铵合用，易发生代谢性酸中毒。.甘油果糖起效时间缓慢，维持作用时间较长（为6?12h），且无“反跳”现象，尤其适用于慢性颅内压高的患者。.渗透性利尿药不良反应：水肿和电解质紊乱。渗透性肾病（或称甘露醇肾病），主要见于大剂量快速静脉滴注时。.α1受体阻断药通过阻滞α1受体，使前列腺平滑肌松弛，尿道闭合压降低，达到缓解膀胱出口梗阻的动力性因素。.特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪在使用过程中易发生直立性低血压、眩晕，甚至有“首剂效应”和出现晕厥。.对于有过直立性低血压的BPH合并高血压者应该首选坦洛新。.5α-还原酶抑制剂可降低PSA水平，对前列腺体积较大和（或）血清PSA水平较高的患者治疗效果更好，可以缩小前列腺体积。.膀胱过度活动症（OAB）对其治疗的药物包括M胆碱受体阻断药（抗毒蕈碱药物）和β3肾上腺素受体激动剂（二线治疗）、A型肉毒杆菌毒素注射剂（三线治疗）；以行为治疗为主的非药物治疗属一线治疗，.膀胱过度活动症伴有或不伴有急迫性尿失禁的药物治疗首选M受体阻断药。.垂体后叶激素：垂体后叶素、去氨加压素、缩宫素、卡贝缩宫素、鞣酸加压素。.醋酸去氨加压素可有效治疗中枢性尿崩症。.肾上腺糖皮质激素临床应用：（1）抗炎作用；（2）免疫抑制作用；（3）抗毒素；（4）抗休克；（5）影响代谢。（6）影响血液和造血系统的作用；（7）诱发癫痫、溃疡.人体糖皮质激素的分泌具昼夜节律性，一日上午8时左右为分泌高潮，随后逐渐下降，午夜12时为低潮。.大剂量冲击疗法：严重中毒性感染及休克，氢化可的松首剂可静脉滴注-mg，一日量可达1g以上，用药时间一般超过3日。.糖皮质激素禁忌证：严重精神病或癫痫病史者、活动性消化性溃疡病或新近胃肠吻合术者、骨折患者、创伤恢复期患者、角膜溃疡者、肾上腺皮质功能亢进者、严重高血压、糖尿病患者。.严重肝功能不全者宜选择：氢化可的松或泼尼松龙。.甲状腺素作用：①维持正常生长发育。甲状腺功能不足：呆小病（克汀病）、黏液性水肿（成人）。②促进代谢和增加产热。③提高交感肾上腺系统的感受性。.抗甲状腺药都可抑制TH合成，抑制甲状腺过氧化物酶活性，抑制碘化物形成活性碘，影响酪氨酸残基碘化。.卡比马唑在体内逐渐水解，游离出甲巯咪唑而发挥作用，作用开始较慢、维持时间较长，不适用于甲状腺危象。.丙硫氧嘧啶可引起中性粒细胞胞浆抗体相关性血管炎。.1型糖尿病患者：胰岛素分泌绝对缺乏，必须用胰岛素终生治疗。.速效胰岛素：门冬胰岛素、赖脯胰岛素、谷赖胰岛素。.长效胰岛素（基础胰岛素）：低精蛋白锌胰岛素、精蛋白锌胰岛素、甘精胰岛素、地特胰岛素、德古胰岛素。.预混胰岛素即“双时相胰岛素，只有可溶性胰岛素如短效胰岛素、门冬胰岛素、赖脯胰岛素等可以静脉给药。.尚未开瓶使用胰岛素应在2℃～8℃处保存。已开始使用的可在室温（最高25℃）保存最长4～6周。冷冻后的胰岛素不可使用。.胰岛素典型不良反应：低血糖反应、过敏反应、局部反应、注射部位皮下脂肪萎缩。.磺酰脲类促胰岛素分泌药：K-ATP通道调控胰岛B细胞释放胰岛素。磺酰脲类药物-受体结合使此类通道受到抑制，使钙离子内流，刺激胰岛素分泌。.空腹血糖较高：长效：格列齐特和格列美脲（空腹特别美）。.餐后血糖升高：短效：格列吡嗪、格列喹酮（餐后比较魁梧）。.轻、中度肾功能不全者：格列喹酮。糖尿病合并严重肾功能不全：胰岛素。.非磺酰脲类促胰岛素分泌药既可降低空腹血糖，又可降低餐后血糖，需在餐前即刻服用（无需餐前0.5h服用）——“餐时血糖调节剂。.双胍类药作用于肝脏，抑制糖异生，减少肝糖输出。.二甲双胍要避免与含碘造影剂、甲氧氯普胺、罗非昔布合用。.α-葡萄糖苷酶抑制剂竞争性抑制双糖类水解酶α葡萄糖苷酶的活性，减慢淀粉等多糖分解为双糖和单糖（如葡萄糖），延缓单糖吸收，降低餐后血糖峰值。.服用α-葡萄糖苷酶抑制剂期间，应避免同时服用抗酸剂、消胆胺、肠道吸附剂和消化酶类制剂。.噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂通过作用于脂肪、肌肉及肝脏来增加胰岛素敏感性，从而增加葡萄糖利用和减少葡萄糖生成。.体重增加和水肿是TZD的常见不良反应。.DPP-4抑制剂高选择性抑制DPP-4，减少GLP-1的降解，延长其活性——增强胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，并能减少肝葡萄糖的合成。.钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT-2）表达于肾近端小管，介导近90%滤过葡萄糖负荷的重吸收。SGLT-2抑制剂促进肾脏对葡萄糖的排泄。.胰高糖素样肽-1受体激动剂以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌。国内上市的为艾塞那肽和利拉鲁肽，均需皮下注射。.抑制骨吸收药--双膦酸盐类：依替膦酸二钠、氯屈膦酸二钠、帕米膦酸二钠、阿仑膦酸钠、伊班膦酸钠、利塞膦酸钠.1?18岁儿童和70岁及以下成人的维生素D推荐膳食摄入量是一日U。71岁及以上成人推荐膳食摄入量是一日U。老年人建议一日补充?U维生素D。.刺激骨形成药：氟制剂、甲状旁腺激素、生长激素、骨生长因子。.阿仑膦酸钠服后30min内不宜进食和卧床，不宜喝牛奶、咖啡、茶、矿泉水、果汁和含钙的饮料。宜在早餐前空腹用ml温开水送服，持续活动30min后才可以躺卧。.雷洛昔芬——选择性雌激素受体调节剂（激动或拮抗）：用于预防绝经后妇女的骨质疏松症，降低椎体骨折发生率。.当雷洛昔芬与华法林或其他香豆素类衍生物合用时需要监测凝血酶原时间。不宜与消胆胺同时服用。.注射用唑来膦酸钠可致“类流感样”反应，可以给予对乙酰氨基酚以解热镇痛治疗。.特立帕肽可能发生一过性直立性低血压，于最初几次给药时，患者处于俯卧位后可缓解。.奥利司他是长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用。.浓度依赖型抗菌药物：氨基糖苷类、氟喹诺酮类、达托霉素、多黏菌素、硝基咪唑类等。.时间依赖型抗菌药物：替加环素、利奈唑胺、阿奇霉素、四环素类、糖肽类等。.青霉素类抗菌药物干扰敏感细菌细胞壁黏肽的合成，使细菌细胞壁缺损，菌体肿胀、变形，死亡。.使用青霉素类抗菌药物过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，立即给患者肌内注射0.1%肾上腺素0.5?1ml，必要时以5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后做静脉注射。.第一代头孢菌素类：头孢拉定、头孢唑林、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢硫脒、头孢噻吩。.第一代头孢菌素类对G-杆菌较第二、三代弱；对青霉素酶稳定，但对β-内酰胺酶稳定性较差，有肾毒性。.第三代头孢菌素类：头孢噻肟、头孢曲松、头孢地尼、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢泊肟、头孢他美、头孢他啶、头孢哌酮、头孢克肟。.第三代头孢菌素类：对G++菌较第一、二代弱，对G-菌包括铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强菌作用，对β-内酰胺酶高度稳定，基本无肾毒性。.可引起双硫仑样反应的头孢有：头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢哌酮、头孢甲肟、头孢匹胺等，头孢曲松不具有甲硫四氮唑侧链，但含甲硫三嗪侧链，也可以引起此类反应。.β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦、阿维巴坦和万巴巴坦，内在抗菌活性极弱，但能抑制多种质粒介导β-内酰胺酶的活性包括ESBLs。.碳青霉烯类与细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，使细菌细胞壁合成过程中的交叉连接不能形成，导致细菌细胞壁合成障碍，细菌溶菌死亡。.碳青霉烯类不良反应：过敏反应、维生素K缺乏症、维生素B族缺乏症状（舌炎、口腔黏膜炎、食欲减退、神经炎等）以及抗生素相关性腹泻、中枢神经系统严重不良反应。.氨基糖苷类抑制细菌蛋白质的合成，还可影响细菌细胞膜屏障功能，导致细胞死亡。.氨基糖苷类不良反应：耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞、过敏反应。.氨基糖苷类：链霉素、庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、大观霉素、依替米星、异帕米星。.大环内酯类：红霉素、琥乙红霉素、环酯红霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素、泰利霉素。.大环内酯类抗菌作用机制与细菌核糖体50S亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成。.红霉素为青霉素过敏患者的替代用药，军团菌病、支原体、百日咳、空肠弯曲菌肠炎、衣原体感染、厌氧菌所致口腔感染。.四环素类与细菌核糖体30S亚基结合，抑制细菌蛋白质合成。尤其适用于立克次体、支原体、衣原体感染。.四环素类可致肠道菌群失调，轻者引起维生素缺乏，严重时二重感染。四环素牙。.林可霉素类抗菌药物是治疗金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及关节感染的首选药。.林可霉素类与细菌核糖体的50S亚基结合，从而抑制细菌蛋白质的合成。.糖肽类抑制细菌细胞壁的合成，同时对胞浆中RNA的合成也具有抑制作用。.口服万古霉素可用于经甲硝唑治疗无效的艰难梭菌所致假膜性肠炎患者。不宜肌内注射，滴注速度应缓慢，滴注时间至少在60min以上。.酰胺醇类为广谱抗菌药物，主要作用于细菌70S核糖体的50S亚基，抑制了肽链的形成，从而阻止蛋白质的合成。.酰胺醇类可引起严重骨髓抑制、再生障碍性贫血及灰婴综合征等严重反应预览时标签不可点收录于话题#个上一篇下一篇